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通過酶誘導試驗從酶活性或mRNA表達水平評價供試品是否對肝臟藥物代謝CYP450亞酶或UGT酶有潛在的誘導作用,了解其潛在的DDI風險,為PBPK建模提供參數和后續臨床合并用藥提供參考。
孵育體系 | 貼壁原代肝細胞 |
種屬(shu) | 人 |
測試酶系 | CYP450酶:CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19和3A等(deng) |
供試品測試濃度 | 1-6個,根據客戶(hu)的藥效(xiao)和毒性數(shu)據設計 |
細(xi)胞密度(du) | 0.7×106 cells/mL |
孵育時間(jian) | 2-4天(可(ke)根據不同要(yao)求調(diao)整) |
分(fen)析方法 | LC-MS/MS 酶標(biao)儀 RT-PCR儀 |
評(ping)價指標 | 酶活性 mRNA |
數(shu)據呈現 | 相對(dui)活性(xing)(% of VC) 相(xiang)對(dui)陽(yang)性對(dui)照活(huo)性(%) 相對于陽性對照組的mRNA增加比例(% of PC) 體(ti)外半數(shu)最大(da)誘(you)導(dao)效應的濃度EC50 體外最大(da)誘導效應Emax |